Після внутрішньовенного введення метилпреднізолону, міченого вуглецем 14С, 75 % загальної радіоактивності виводиться через нирки протягом 96 год, 9% виводиться через кишечник протягом 5 днів і 20% виявляється у жовчі.

Середнє значення періоду напіввиведення метилпреднізолону варіює від 1,8 години до 5,2 години. Середній кліренс становить 5-6 мл/кг/хв. Тривалість протизапального ефекту – 18-36 годин. Близько 5% лікарського засобу виводиться з організму у незміненому вигляді із сечею.

Під дією Медрола відбувається зменшення кількості імуноактивних клітин навколо запального вогнища, зменшення вазодилатації, стабілізація лізосомальних мембран, інгібування фагоцитозу, зниження продукції простагландинів та споріднених з ними речовин.